К первой группе средств относится АКАРБОЗА, МИГЛИТОЛ, ВОГЛИБОЗА.
Конкурентные ингибиторы интестинальных альфа-глюкозидаз — ферментов, расщепляющих сложные углеводы (сахаразы, гликоамилазы, мальтазы, декстразы, панкреатической амилазы). Тормозят процессы расщепления сахарозы и крахмала до глюкозы. Место приложения препаратов находится на щеточной кайме эпителия тонкой кишки, где происходит конечная стадия переваривания углеводов.
АКАРБОЗА (Глюкобай) Байер Фарма АГ, Германия
МИГЛИТОЛ (Диастабол) Байер АГ(Германия)
ВОГЛИБОЗА (ВОКСИД®). Кусум Фарм (Украина)
Комбинированный препарат Прандиал Cipla (Индия), содержащий 500 мг метформина и 0,2 воглибозы мг.
Натуральные ингибиторы α-глюкозидаз
- Кулинарный гриб Майтаке (Grifola frondosa)
- Лекарственная трава Якорец стелющийся
Преимущества:
- тормозит всасывание углеводов в тонком кишечнике.
- в отличие от производных сульфонилмочевины, не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу, т. е. все их опасности позволяет обойти.
Хороший, кажется, препарат сладкоежкам в самый раз. И организм при диабете сам тормозит всасывание углеводов, чтобы замедлить раннюю секрецию инсулина.
Недостатки:
- замедляет опорожнение желудка у пожилых людей
- Не поступив в кровь, глюкоза вызывает в толстом кишечнике бродильную диспепсию. Знаете, как на сахаре бродит вино? Диспепсия является наиболее частым осложнением у пациентов, получающих акарбозу. Только газообразующие бактерии, они появляются при избытке глюкозы в просвете кишечника, активно начинают размножаться в слизистой и подслизистом слое, иногда опасно приводя к разрыву и появлению там кист и булл, пузырей. Описаны эмфизематозные кисты в подслизистой или субсерозной оболочках толстой кишки у пациентов, принимавших акарбозу. Наблюдались потеря аппетита, боль в животе, вздутие, кровотечение из прямой кишки. Все симптомы исчезали после отмены препарата.
- возможно развитие или обострение псевдо-мембранозного колита, который может потребовать оперативного вмешательства.
- Описано развитие острого гепатита и потенциальная гепатотоксичность акарбозы при длительной терапии этим акарбозой.
- Биодоступность препарата составляет 1-2%. Главным образом усваивается кишечными бактериями. После приема внутрь наблюдается 2 пика в плазме крови, сначала через 1 час после приема около 50 мкг/л, и через сутки второй более 500 мкг/л, обусловленный всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. Как то не по себе от этой второй десятикратной волны через сутки! У пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 25 мл/мин) концентрация увеличивается в 5 раз, у пациентов пожилого возраста — в 1.5 раза. Выводится от 1 до 15 часов; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1.7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов — почками.
- Эти средства не получили широкого распространения, в связи с тем что не вошли в перечень обязательных препаратов, закупаемых за счет бюджета.
