Манинил, амарил, диабетон — чем отличаются?

Эти самые распространенные пероральные таблетированные сахароснижающие препараты относятся к одной и той же группе — препаратам сульфонилмочевины (ПСМ).

Была продемонстрирована почти одинаковая гипогликемическая активность глипизида (Минидиаб), глибенкламида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз).

Глибенкламид блокирует калиевые каналы (К±АТФ-каналы), расположенные на мембране β-клеток поджелудочной железы. Прекращение поступления в клетку калия приводит к деполяризации мембраны и притоку ионов Са2+ и стимулирует излитие секреторных гранул с инсулином, в результате чего гормон поступает в межклеточную жидкость и кровь.

Различия  связаны с влиянием на скорость и объем секреции инсулина: у глимепирида (Амарил, Глемаз) средний уровень инсулина в плазме 0,6 мкЕД/мл, у гликлазида (Диабетон) – 1,3; у глипизида – 1,6 и глибенкламида (Манинил)– 3,3 мкЕД/мл [G. Muller, 2000].

В рейтинге стандартных частоты встречаемости серьезных гипогликемии был глибенкламид > глимепирид > глипизид > репаглинид > натеглинид > росиглитазон > пиоглитазон > метформин. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29108130

Глибенкламид обладает самым высоким сродством к рецепторам сульфонилмочевины на β-клетках и самым выраженным сахароснижающим эффектом в классе ПСМ. Эффект стимуляции секреции инсулина напрямую зависит от принятой дозы глибенкламида и проявляется как в условиях гипергликемии, так и при нормальном уровне глюкозы крови или гипогликемии

Гликлазид (Диабетон) слабее влияет на секрецию инсулина, но не является более безопасным, чем другие препараты сульфонилмочевины.  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29171906.

По сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины снижение гликированного гемоглобина HbA1c гликлазидом (Диабетон) не было существенно иным, но риск гипогликемии был значительно ниже. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26361859
Широко распространено использование ПСМ в максимальных дозах, в то время как Почти 75% гипогликемического действия препаратов наблюдается при использовании ½ максимально эффективной дозы (10 мг/сут для глибурида и глипизида; 4 мг/сут для глимепирида(Амарил, Глемаз)). Клинические испытания не подтвердили превосходства какого-либо одного ПСМ, назначаемого в максимально эффективных дозах. У пациентов с СД2, находившихся на терапии высокими дозами производных сульфонилмочевины (средняя суточная доза глибенкламида более 4 мг), вероятность развития сердечной недостаточности выше, чем у пациентов, получающих низкие дозы препаратов. При терапии глимепиридом (Амарил, Глемаз), глипизидом наблюдались сходные данные по общей смертности и смертности от сердечно-сосудистой патологии

Если такая доза не позволяет достичь желаемого уровня глюкозы в крови, дальнейшее повышение дозы вряд ли обеспечит клинически значимый эффект [DeFronzo Ralph A. Pharmacologic therapy for type 2 diabetes mellitus. Ann Intern Med 1999;131:28

Даже очень малые дозы ПСМ (0,88 мг глибенкламида (Манинил) и 0,5 мг глимепирида (Амарил, Глемаз)) могут стать причиной тяжелой гипогликемии.  риск гипогликемии увеличивается у пожилых пациентов, при умеренной гипергликемии, нерегулярном питании, употреблении алкоголя. Существует индивидуальная вариабельность реакции на препарат.

Применение глибурида (Манинил) и глимепирида (Амарил, Глемаз) не показали повышенного риска сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с гликлазидом, глипизидом и толбутамидом. Однако имеют повышенный риск тяжелой гипогликемии. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28864502

Вторым клинически значимым побочным эффектом является прибавка веса на 1,5 — 2 кг в год.

Правила назначения глимепирида (Амарил, Глемаз)

Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. То есть если завтрак легкий то принимается перед обедом!

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид (Амарил, Глемаз) начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид (Амарил, Глемаз) с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата).

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде (Амарил, Глемаз). Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид (Амарил, Глемаз).

По сравнению с глибенкламидом (Манинил), глимепирид (Амарил, Глемаз) обладает в 2-3 раза меньшим сродством к сульфаниламидному рецептору бета-клетки, но в 2,5-3 раза более высокой частотой связи с рецептором и в 8 – 9 раз более высокой частотой разъединения с ним.

Препараты сульфонилмочевины за исключением гликлазида (Диабетон) , следует избегать у  пациентов сердечно-сосудистым риском.  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28554326

Гликлазид (Диабетон) мало улучшает функции печени у пациентов с жировым гепатозом, мало влиял на снижение у них количества внутрипеченочного жира, уровня гликированного гемоглобина HbA1c и снижение веса.  https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28332301

Современный итог интенсивной терапии сахарного диабета – метаболический парадокс. Даже когда уровень глюкозы в крови нормализуется, разрушительные процессы в тканях продолжаются

 

Для того, чтобы знания, полученные Вами работали эффективно ими нужно делиться и за них нужно заплатить. Таковы законы жизни. На моём сайте нет рекламы, я не сотрудничаю с фармфирмами.Поэтому публикую номер счёта на который можно послать мне деньги.Если Вам пригодились и помогли мои знания, то можете перевести на этот счёт столько, сколько считаете нужным.Размещаю номер своей карты Сбербанка 2202200128714514